膀胱过度活动症（OveractiveBladder，OAB）是一种以尿急症状为特征的征候群，常伴有尿频和夜尿症状，可伴或不伴有急迫性尿失禁；尿动力学上可表现为逼尿肌过度活动，也可为其他形式的尿道一膀胱功能障碍。成人排尿次数达到：日间≥8次，夜间≥2次，每次尿量＜ml时考虑为尿频。OAB的病因尚不十分明确，目前认为有以下四种：①逼尿肌不稳定：由非神经源性因素所致，储尿期逼尿肌异常收缩引起相应的临床症状；②膀胱感觉过敏：在较小的膀胱容量时即出现排尿欲；③尿道及盆底肌功能异常；④其他原因：如精神行为异常，激素代谢失调等。
本文主要谈谈临床常用的膀胱过度活动症治疗药物。
1、托特罗定
托特罗定缓释胶囊药理：托特罗定是一种竞争性的毒蕈碱受体拮抗剂。膀胱收缩和唾液分泌都是由胆碱能毒蕈碱受体介导的。口服用药后，托特罗定在肝脏中进行代谢，形成5-羟甲基衍生物。该5-羟甲基代谢产物表现出与托特罗定相似的抗毒蕈碱活性，对毒蕈碱受体都表现出很高的特异性，对膀胱功能有突出的作用。本品适用于治疗膀胱过度活动症，其症状可为尿急、尿频、急迫性尿失禁。
药物不良反应：常见口干、便秘、头痛、腹痛、干眼症、鼻窦炎、排尿困难等
用药禁忌与注意事项：本品禁用于尿潴留、胃潴留或未得到控制的窄角性青光眼患者。对于在用酮康唑或其他强效CYP3A4酶抑制剂，如其他唑类抗真菌药（如伊曲康唑、咪康唑）、大环内酯类抗生素（如红霉素、克拉霉素）、环孢素或长春碱的患者，本品应减量。
2、索利那新
索利那新片药理：琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动，从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁、尿急和尿频症状。本品选择性较托特罗定高。
药物不良反应：常见口干、便秘、视力模糊、流感、尿路感染、恶心、消化不良等
用药禁忌与注意事项：尿潴留、严重胃肠道疾病、重症肌无力或狭角性青光眼的患者，血液透析的患者禁止服用本品。与酮康唑或治疗剂量的其它强力CYP3A4抑制剂例如利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑同时用药时，本品的最大剂量不超过5mg。
3、米拉贝隆
米拉贝隆缓释片药理：米拉贝隆为/选择性β3肾上腺素受体激动剂，通过作`用于膀胱组织，使膀胱平滑肌松弛。适用于成年膀胱过度活动症（OAB）患者尿急、尿频和/或急迫性尿失禁的对症治疗。
药物不良反应：常见高血压、鼻咽炎、尿路感染、头痛、关节痛、便秘、腹痛、心动过速等
用药禁忌与注意事项：控制不佳的重度高血压患者（收缩压≥mmHg和/或舒张压≥mmHg）禁用本品。米拉贝隆是CYP2D6的中度抑制剂，美托洛尔和地昔帕明等CYP2D6底物与米拉贝隆联用时全身暴露增加，因此有必要进行适当监测并调整剂量，特别是与硫利达嗉、氟卡尼和普罗帕酮等经CYP2D6代谢的治疗指数窄的药物联用时。
4、A型肉毒毒素
A型肉毒毒素药理：本品通过裂解胆碱能神经末梢突触前膜内SNAP-25而阻滞外周乙酰胆碱的释放。SNAP-25是一种促使神经末梢内囊泡与突触前膜顺利结合并释放乙酰胆碱的必需蛋白质注射后的肉毒毒素与特定细胞表面的受体迅速高亲和地结合，再通过受体介导的吞噬作用使毒素通过细胞膜，最后毒素的轻链被释放到胞浆中去裂解SNAP-本品可用于治疗对抗胆碱能药物应答不充分或不耐受的膀胱功能障碍（过度活跃）患者。
药物不良反应：常见注射部位不适、局部肌无力等。
用药禁忌与注意事项：重症肌无力或Lambert-Eaton综合征患者禁用本品。本品属于毒性药品，应进行登记管理,按处方发药,由医务人员用药
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本文编辑：佚名
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