倍他乐克(Betaloc)品名正式品名：酒石酸美托洛尔片商品名：倍他乐克[药理作用]倍他乐克是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主(心脏选择性)的药物，因此很适合于治疗高血压和心绞痛，减少心肌梗塞的发生率，降低心肌梗塞后的死亡率，本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺机能亢进引起的心律失常。在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显，个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β1激动剂可纠正。[吸收、分布、排泄]本品口服吸收迅速完全(95%)，生物利用度50％。吸收后迅速进入细胞外组织，并能通过血脑屏障及胎盘。蛋白结合率低，约10％。口服1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1－2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。半衰期为3－5小时，肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(3-10%)为原形物。[适应症]高血压、心绞痛、心肌梗塞后的维持治疗、心律失常、甲状腺机能亢进。[用法与用量]治疗高血压：每天10mg，早晨顿服或分早，晚两次服，效果不满意可再加量或合用其他抗高血压药物。治疗心绞痛：每天mg，分早、晚两次服，病情严重者加量。用于心律失常，甲状腺机能亢进的治疗及心肌梗塞后的维持治疗时，治疗剂量遵医嘱。最大剂量不应超过mg/天。[不良反应]少数患者服药后可有轻微上腹部不适，倦怠或睡眠异常，长期服用后可消失，偶有报告非特异性皮肤反应和肢端发冷。[禁忌症]II、III房室传导阻滞，失代偿性心功能不全，心源性休克和显著心动过缓。
咨询1为什么不同倍他乐克，普通片“酒石酸美托洛尔”需要饭前服用，而缓释片“琥珀酸美托洛尔”可以任何时间服用？
两种药物主要成分是相同的，都是美托洛尔,说明药理作用是相同的。而主要的区别是两药酸基不同，导致药物作用时间是不同的，食物对药物的影响是不同的，分析如下：
酒石酸美托洛尔是普通片剂，酸基用的是易溶于水的酒石酸，其生物利用度为40%-50%，进餐服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%，生物利用度高，使更多药物透过血脑屏障，进入人体中枢神经系统，容易发生中枢系统不良反应，并且生物利用度的增加使药物加快体内运转过程，很快被代谢，缩短了药物作用时间，为避免食物对其影响，需要空腹给药。
而琥珀酸美托洛尔是缓释制剂，酸基用的是溶解度低的琥珀酸，药物缓慢释放药物，药物可以近似恒定的速度释放。药物在足够长的时间内以零级速率释放，血药浓度稳定，峰谷波动微小，临床使用更加安全方便。这一过程可持续24小时，并且十分稳定，不受体液、PH值，肠蠕动等生理因素影响。一般一天一次用药即可。药物不受食物影响，该药可以饭前、饭后或与饭同服。
咨询2为什么倍他乐克需要从小量逐渐增加，停用时需要减量停用？
倍他乐克的主要作用是β受体阻滞剂，通过抑制心肌收缩力，减慢心率，增加心肌输出量，而心脏的正常跳动是有节律性的，如果突然增加或减少心率，会使心脏的心率紊乱。并且长期服用β受体阻滞剂，可使β受体的表达上调。如果突然停用β受体阻滞剂，由于大量的β受体可被儿茶酚胺利用，促进心脏和血管收缩，形成血压反弹，患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作，甚至心肌梗死。整个停药时间至少2周时间。
查看药品说明书：倍他乐克的停用尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用2周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至25mg，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者，在撤销β受体阻滞期间，可能会使冠状动脉时间，包括心脏猝死的危险增加。
咨询3.孕妇及哺乳期妇女可以使用倍他乐克吗？
倍他乐克属于β受体阻滞剂，服用后会减少胎盘灌注、引起胎儿发育迟缓，心动过缓，宫内死亡、流产等。倍他乐克在人乳中浓度很好，可对新生儿和婴儿产生不利影响，尤其是心动过缓。妊娠期妇女使用为C级,哺乳期使用为L2，所以孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。
咨询4儿童、老人、肝肾不全患者，如何使用倍他乐克？
儿童使用倍他乐克经验有限，应避免使用。老年人的药代动力学与年轻人无明显改变，因而老年人用量无需调整。肝功能损害者，仅在肝功能非常严重损害时才考虑减少剂量。肾功能对本品清除率无明显影响，因此，肾功能损害者无需调整剂量。
咨询5倍他乐克缓释片可以掰开使用吗？
缓控释制剂一般是不能掰开的，因为有些是通过渗透泵原理制成的，如拜新同，有些是通过外面的缓释层来实现缓释作用的，如硝苯地平缓释片，在药片中间有个划痕，每半片有一个缓释层。但倍他乐克缓释片（琥珀酸美托洛尔缓释片），是由微囊化的颗粒组成的，每个颗粒用聚合物薄膜包裹，相当于通过多单元控释小丸系统，近似恒定的速度释放药物，每个微囊都作为独立扩散单位传输药物，所以琥珀酸美托洛尔缓释片，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，避免破坏单元控释系统，服用时应该用至少半杯水送服。
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本文编辑：佚名
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