年主管药师考试已结束,年主管药师报名时间预计1月份开始,现阶段考生要准备主管药师考试资料,主管药师考试试题来进行复习,文都教育整理的年主管药师考试资料内容,希望对大家在年的主管药师考试学习复习中有所帮助,更多内容请   硝苯地平,用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。

  药理学:

  具有抑制Ca2+内流作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。用作抗高血压药,没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。口服吸收良好,经10分钟生效,1~2小时达最大效应,作用维持6~7小时。舌下含服作用较口服迅速。喷雾给药10分钟即出现降压作用,经1小时疗效最显著,约3小时后血压回升(个别可持续11小时)。静脉注射10分钟内可降低血压21%-26%.

  适应症:

  用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。

  用法和用量:

  由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

  不良反应:

  不良反应一般较轻,初服者常见面部潮红,其次有心悸、窦性心动过速。个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲不振等。

制剂命名原则

(1)制剂药品的命名,主管药师药学综合辅导精华药品名称列前,剂型名列后,如吲哚美辛胶囊。

  (2)制剂药品名称中说明用途或特点等的形容词宜列于药名之前,如吸收性明胶海绵。

  (3)单方制剂的命名,应与原料药名一致;如布美他尼片。

  (4)复方制剂根据处方组成的不同情况可采用以下方法命名。

  1)以主药命名,前面加“复方”二字,如复方碘溶液。

  2)以几种药的名称命名或简缩命名,或采用音、意简缩命名,如:葡萄糖氯化钠注射液。若主药名不能全部简缩者,可在简缩的药名前再加“复方”二字。

  3)对于由多种有效药味组成的复方制荆,难以简缩命名者,可采取药名结合品种数进行命名,如由15种氨基酸组成的注射剂,可命名为复方氢基酸注射液(15),若需突出其中含有支链氨基酸,则可命名为复方氨基酸注射液(15HBC)。对含多种维生素或维生素与微量元素的复方制剂,可参照此项原则命名,如多维元素片(31)。

被动靶向制剂

被动靶向制剂即自然靶向制剂。载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的kupffer细胞)摄取,通过正常生理过程运送至肝、脾等器官,若要求达到其他的靶部位就有困难。被动靶向的微粒经静脉注射后,在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。通常粒径在2.5~10μm时,大部分积集于巨噬细胞。小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取,~nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除,小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓。大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留,被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。除粒径外,微粒表面性质对分布也起着重要作用。

  单核-巨噬细胞系统对微粒的摄取主要由微粒吸附血液中的调理素(opsonin,包括igg,补体c3b或纤维结合素和巨噬细胞上有关受体完成的:吸附调理素的微粒粘附在巨噬细胞表面,然后通过内在的生化作用(内吞、融合等)被巨噬细胞摄取。微粒的粒径及其表面性质决定了吸附哪种调理素成分及其吸附的程度,也就决定了吞噬的途径和机制。

药物制剂的靶向性

  1.相对摄取率(re)

  re=(auci)p/(auci)s

  式中,auci-由浓度-时间曲线求得的第i个器官或组织的药时曲线下面积;脚标p和s分别表示药物制剂及药物溶液。re大于1表示药物制剂在该器官或组织有靶向性,re愈大靶向效果愈好;等于或小于1表示无靶向性。

  2.靶向效率(te)

  te=(auc)靶/(auc)非靶

  式中,te-表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性。te值大于1表示药物制剂对靶器官比某非靶器官有选择性;te值愈大,选择性愈强;药物制剂的te值与药物溶液的te值相比,说明药物制剂靶向性增强的倍数。

  3.峰浓度比(ce)

  ce=(cmax)p/(cmax)s

  式中,cmax为峰浓度,每个组织或器官中的ce值表明药物制剂改变药物分布的效果,ce值愈大,表明改变药物分布的效果愈明显。

主动靶向制剂

主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”,将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。如载药微粒经表面修饰后,不被巨噬细胞识别,或因连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合,或连接单克隆抗体成为免疫微粒等原因,而能避免巨噬细胞的摄取,防止在肝内浓集,改变微粒在体内的自然分布而到达特定的靶部位;亦可将药物修饰成前体药物,即能在活性部位被激活的药理惰性物,在特定靶区被激活发挥作用。如果微粒要通过主动靶向到达靶部位而不被毛细血管(直径4~7μm)截留,通常粒径不应大于4μm.

盐酸克伦特罗

注意事项:少数患者可有轻度心悸、手颤、头晕等不良反应,继续服药一般能逐渐消失。甲亢、心动过速或高血压病患者慎用。

  临床应用:用于防治支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。

  用法计量:口服或舌下含服:20-40μg/次,3次/d.气雾吸入:10-20μg/次,3-4次/d.直肠给药:60μg/次,2次/d,也可于睡前给药1次。

卡马西平的临床应用

为广谱抗癫痫药。

  1)复杂局限性发作疗效较好,强直阵挛性发作和单纯局限性发作也有效。

  2)治疗外周神经痛:疗效优于苯妥英钠。

  3)抗躁狂:有一定疗效,可用于治疗锂盐无效者,或与锂盐合用治疗躁狂症。

处方差错的防范

防范措施

  1正确摆放药品是一个重要的防范措施。

  2.配方:

  (1)配方前先读懂处方上所有药品的名称、规格和数量,有疑问时不要凭空猜测,可咨询上级药师或电话联系处方医师。

  (2)配齐一张处方的药品后再取下一张处方,以免发生混淆。

  (3)贴服药标签时再次与处方逐一核对。

  (4)如果核对人发现调配错误,应将药品退回配方人,并提醒配方人注意。

  3发药:

  (1)确认患者的身份,以确保药品发给相应的患者。

  (2)对照处方逐一向患者交代每种药的使用方法,可帮助发现并纠正配方及发药差错。

  (3)对理解服药标签有困难的患者或老年人,需耐心仔细地说明用法并辅以服药标签。

  (4)在咨询服务中确认患者/家属已了解用药方法。

鼻粘膜吸收

  (一)鼻腔给药制剂的特点

  l.避免了药物口服时的首过效应,生物利用度高。鼻粘膜对药物的代谢是非常微弱的,尤其对一些不能口服的药物经鼻给药更为重要。

  2.鼻粘膜面积大,粘膜下血管非常丰富,动脉、静脉和毛细血管交织成网状,药液可迅速吸收,从血管进入体循环。

  3.胃肠道中容易破坏的药物,极性大而胃肠道难于吸收的药物,鼻粘膜都能很好的吸收,分子量大的多肽类、蛋白类药物,也能在吸收促进剂的存在下较好地吸收。

  4.用药方便,易于被患者接受,便于自己用药。

  5.鼻腔给药吸收速度和吸收程度有时可与静脉注射相当。

  (二)影响药物鼻粘膜吸收的因素

  影响药物鼻粘膜吸收的因素有药物的理化性质、鼻腔的生理结构和药物的剂型。

  1.药物理化性质对吸收的影响

  (1)亲水亲脂性

  脂/水分配系数是药物的重要性质,脂溶性大的药物(普洛萘尔)易于被鼻腔吸收,易于透过粘膜质质双分子层。亲水性药物(美托洛尔)吸收差,生物利用度低。大多数情况下,药物的油/水分配系数与其吸收速度常数之间存在良好的线性关系。

  (2)分子量和粒子大小

  药物的分子量大小与鼻粘膜吸收程度有着密切的关系,通常鼻腔药物转运途径,可以有效、迅速的转运分子量小于的药物,在使用吸收促进剂等一些其它的辅助剂后,分子量为或更高一些的药物也可以被较好的吸收。一般鼻内吸收随分子量增高而降低。

  不溶性药物的粒子大小与其在鼻腔中的分布位置密切相关。大于50μm的粒子一进入鼻腔即沉积、不能达到鼻粘膜主要吸收部位,小于2μm的粒子又可能被气流带入肺部。

  (3)pKa值与渗透压

  药物的pKa值也是影响药物鼻粘膜吸收的重要因素。药物在鼻粘膜内的扩散很大程度上受到药物解离度的影响,非解离型药物极性小,脂溶性大容易跨膜扩散。非解离型药物的多少,取决于药物的解离常数和体液的pH值,鼻粘膜的pH值为5.5~6.5.解离和非解离两种状态均能吸收,但非解离状态吸收更为迅速。渗透压变化也能引起鼻粘膜对药物的吸收。

  (4)药物浓度

  研究胰岛素、美克法胺、氨基比林等给药剂量与吸收量关系表明。剂量与AUC之间线性关系良好。提示鼻粘膜吸收机制为被动扩散,但水杨酸例外。

  (5)药液粘度

  粘度增加,可延长药液与粘膜接触的时间促进药物吸收。

  (6)电荷

  药物电荷与鼻粘膜作用,能增加与鼻粘膜接触时间促进药物吸收。

胆汁排泄

  胆汁的排泄机制:药物从血液向胆汁排泄时,首先由血液进入肝细胞,再由肝细胞向毛细血管转运。

  胆汁排泄转运机制为被动扩散和主动转运。

  影响胆汁排泄的因素:

  胆汁流量:药物的胆汁排泄往往随胆汁流量的增加而增加。

  药物的理化性质:从胆汁被动扩散排泄的药物,它的扩散速度受药物分子大小、脂溶性等因素的影响。当药物分子上存在极性强的基团时,胆汁排泄量较多;分子量在左右的药物有较大的胆汁排泄率。

  生理因素:种属差异、代谢状况、蛋白质结合率、疾病和老化等。

  肠肝循环(熟练掌握):

  定义:肠肝循环是指由胆汁排泄的药物及其代谢物,在小肠移动期间重新被吸收,经门静脉返回肝脏的现象。

  有肠肝循环的药物在体内停留的时间较长。

  存在肠肝循环的药物:地高辛、吲哚美辛、吗啡、苯妥英钠、己烯雌酚、导眠能、阿霉素、氯丙嗪、苄丙酮香豆素(华法林)等。

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本文编辑:佚名
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